与传统的小分子抑制剂相比，PROTAC 在 TPD 应用方面有许多优势。首先，PROTAC 通过利用传统上由于缺乏明确的结合袋而被认为无成药性的靶点来扩大可靶向蛋白的可及性，抑制脱靶效应。其次，虽然小分子抑制剂对一种酶的特定催化功能起作用，但许多酶在支架构成中具有双重作用，在疾病中发挥关键作用。PROTAC 不改变酶的活性，而是直接降解 POI，从而消除蛋白质的所有功能。再次，PROTAC 具有催化作用，除泛素化过程之外，不需要保持结合状态。POI 泛素化后，PROTAC 就会解离，并可回收用于多轮的泛素化/降解。
PROTAC的优势
作用范围更广、活性更高、可靶向“不可成药”靶点
传统的小分子和抗体等都是通过“占据驱动”的作用模式抑制靶蛋白的功能发挥治疗疾病的作用，这种作用模式需要抑制剂或单抗具备较高的浓度才能够占据靶点的活性位点，阻断下游信号通路的转导。而PROTAC是“事件驱动”，不是影响蛋白的功能，而是介导致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介导三元复合物的形成并给靶蛋白打上泛素化的标签，理论上是可以循环反复使用的，因此催化剂量即可发挥作用。而且PROTAC对于没有活性位点的蛋白，如支架蛋白等，只要能够产生结合作用就可以诱导相关蛋白被降解，可以大大提高靶点的范围。
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产品名称：Boc-NH-C12-NH2
CAS109792-60-1
分类：PROTAC技术
状态：固体/粉末/溶液
产品规格：mg
保存：N/A
储藏条件：N/A
储存时间：1年
用途：科研
温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验
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