生物活性：BMS-986202 is a potent, selective and orally active Tyk2 inhibitor that binds to Tyk2 JH2 with an IC50 value of 0.19 nM and a Ki of 0.02 nM. BMS-986202 is remarkably selective over other kinases including Jak family members. BMS-986202 is also a weak inhibitor of CYP2C19 with an IC50 value of 14 μM. BMS-986202 can be used for IL-23-driven acanthosis, anti-CD40-induced colitis, and spontaneous lupus research. BMS-986202 is a de novo deuterium[1].
IC50 & Target[1]：Tyk2 JH2
0.19 nM (IC50)
Tyk2 JH2
0.02 nM (Ki)
CYP2C19
14 μM (IC50)
体外研究(In Vitro)：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。氘代化合物的潜在优势： (1) 延长半衰期体内。氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。 (2) 提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。(3) 改善代谢特性。氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。 (四) 提高用药安全性。氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。(5) 保持疗效。在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。
QY千亿国际 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
BMS-986202 相关抗体:
Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008) Antibody
Cytochrome C Antibody
JAK1 Antibody (YA722)
JAK1 Antibody
JAK2 Antibody (YA721)
Cytochrome P450 17A1 Antibody
Phospho-JAK2 (Tyr1007+Tyr1008) Antibody
Aromatase Antibody
JAK2 Antibody (YA330)
Phospho-JNK (Thr183) Antibody
CYP11A1 Antibody
Cytochrome P450 1B1 Antibody (YA1836)
Adrenodoxin Antibody (YA2005)
Cytochrome P450 27A1 Antibody (YA2163)
Cytochrome P450 2C9 Antibody (YA2166)
Cytochrome P450 2E1 Antibody (YA2302)
JAK3 Antibody (YA2466)
Cytochrome P450 Reductase Antibody (YA2619)
Thromboxane A Synthase Antibody (YA2670)
Cytochrome P450 3A4 Antibody (YA3365)
HSD11B1 Antibody (YA3376)
Cytochrome P450 17A1 Antibody (YA786)
CYP2E1 Antibody
CYP1A2 Antibody
PLSCR3 Antibody (YA1672)
PROX1 Antibody (YA1754)
Cytochrome P450 4A Antibody (YA2087)
Cytochrome P450 24A1 Antibody (YA2121)
Cytochrome P450 26A1 Antibody (YA2259)
COX5B Antibody (YA2550)
体内研究(In Vivo)
BMS-986202 (3-30 mg/kg；口服；每天；持续 9 天) 处理可抑制小鼠体内 IL-23 驱动的棘皮症[1]。BMS-986202 (0.4-10 mg/kg；口服) 处理抑制小鼠体内 IL-12/IL-18 诱导的 IFNγ 产生。BMS-986202 在剂量为 2 mg/kg 和 10 mg/kg 时剂量依赖性地抑制 IFNγ 的产生，分别为 46% 和 80%[1]。BMS-986202 (7-10 mg/kg；口服) 在肝微粒体中稳定，在小鼠、大鼠、猴子和人类中的半衰期大于 120 分钟，在狗中为 89 分钟。在这些物种中，BMS-986202 的血清蛋白结合率在 89.3% 到 96.0% 之间，留下了很大范围的可用药物游离部分。BMS-986202 的口服生物利用度高达 62-100%[1]。
QY千亿国际 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Model:
C57BL/6 female mice (9-11 weeks) injected with IL-23[1]
Dosage:
3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:
Oral administration; daily; for 9 days
Result:
Inhibited ear swelling in a dose-responsive manner in IL-23-induced acanthosis in mice.
Clinical Trial
NCT NumberSponsorConditionStart DatePhaseNCT02763969Bristol-Myers SquibbPsoriasisMay 18, 2016Phase 1
分子量：439.46
Formula：C22H18D3FN6O3
CAS 号：1771691-34-9
性状：固体
颜色：White to yellow
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：Powder：-20°C：3 years，4°C：2 years
In solvent：-80°C：6 months，-20°C：1 month